伟哥的作用机制是什么?用了会不会上瘾?副作用大么?
伟哥的作用机制是什么?用了会不会上瘾?副作用大么?
枸橼酸西地那非片,商品名为万艾可,俗称伟哥。 药理作用:本品是治疗的口服药物,它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶的选择性抑制剂。 作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放,NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌、血液流入海绵体。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。 体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE1作用的80多倍、对PDE2或PDE4作用的1000多倍)。西地那非对PDE5的选择性大约为PDE3的4000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。西地那非对 PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。 PDE6是存在于视网膜中的一种酶。西地那非对 PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。 除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5的抑制,可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周动静脉(体内实验)的基础。