是否有一种药物可增大,增长,持久,安全可先靠。是用于性的药物,
是用于性的药物,
你所问期望的解决方案涉及到几个方面:促(海绵体)生长(增大、增长);神经生理和血液生理(持久)。 作为一名药物研究工作人员,我尚未听说过有符合楼主要求的药物,如果有,那必将比万艾可(伟哥)更加轰动。 单纯促海绵体生长的药物,可能是因为孤陋,也可能是对该方面关注不够(因为只要不是特别发育不良,对性影响很小),我也没听说过,我指的是真正意义上的药物,网上,不负责任的报纸上广告的,其有效性尚未可知,安全性更是极其值得怀疑。 能满足“持久”的要求的药物,这倒是有,作用机制有提高神经兴奋阈值和促进海绵体血液灌注。如有名的万艾可即是通过后一种机理起效。 下面是我以前调研的一点东西,有兴趣可以看看: 一、治疗ED药物的现状 1.1 海绵体内注射药物 1.1.1 罂粟碱和酚妥拉明 两药皆可使阴茎海绵窦平滑肌松弛,扩张血管而勃起。两药常联用,常用剂量为罂粟碱(papaverine)15mg加酚妥拉明(phentolamin)0.5mg,但因有较高的导常勃起发生率而影响临床应用。 1.1.2 前列腺素E1 前列腺素E1(prostaglandin E1,PGE1)是一种强有力平滑肌松弛药,通过以下两种途径起作用:PGE1与阴茎海绵体的PGE1受体结合,激活腺苷酸环化酶,使ATP转化为cAMP,使细胞内cAMP增加而钙离子减少,导致平滑肌松弛;PGE1直接与血管上皮受体结合,抑制交感神经末梢释放的去甲肾上腺素活性而扩张血管,降低海绵体阴力及增加动肪血流量使阴茎勃起。常用剂量是每次30μg,PGE1自我注射见效快,常见的不良反应为阴茎疼痛、血肿、阴茎异常勃起和纤维化,但发生率较低。研究人员采用双盲、自身交叉法比较罂粟碱、酚妥拉明或罂粟碱、酚妥拉明、PGE1治疗ED的疗效和并发症,结果20例受试者引起充分勃起的百分率分别为28%和73%(P<0.05),勃起的平均持续时间分别为33.6和57.0分钟(P<0.05)。 1.1.3 莫西赛利 莫西赛利(moxislyte)是一选择性X1b受体拮抗药,它通过阴滞交感受神经系统的作用而促使勃起,并使生理性勃起过程自然地继续下去。临床上,通过海绵体内注射给药,90%的男性达到勃起效果,其程度从胀起到坚挺不同,50%的男性其勃起适合性交,而在家中自我给药,64%~73%的患者其勃起适合性交。常用剂量每次10mg,最大剂量每次20mg,一日1次。最常见的不良反应为阴茎疼痛。 1.2 口服治疗药物 1.2.1 育享宾 育享宾(yohimbine,aphrodine)是从育享宾树皮中提取的吲哚生物碱,其作用主要是中枢效应,能选择性阴断突触前的α1受体,减少阴茎静脉血液回流,利于充血勃起。育享宾的血浆半衰期只有35分钟,但效果最明显的时间为5~14分钟,是近年来用于治疗ED的一线药物。 Rilve等的多中心研究中,61例(年龄18~70岁)ED病人接受本品(5.4mg,一日3次)或安慰药治疗8周,然后交叉用药8周。每隔4周评价或报道一次阴茎勃起功能情况。结果显示,在第1个8周后,本品组与安慰药组的阴茎勃起良好率分别为36.7%和12.9%(P<0.05);交叉用药后,原安慰药组的阴茎勃起良好率增加到41.9%(P<0.05)。本品主要不良反应为中枢性胃肠症状,一般可耐受。 1.2.2 酚妥拉明 酚妥拉明(phentolamine)通过抑制肾上腺素受体和去甲肾上腺素作用,对抗血浆中的儿茶酚胺效应,促使血管扩张,外周阴力下降,导致阴茎海绵体平滑肌舒张,进而使阴茎勃起。由美国先灵——葆雅公司研制的口服给药制剂(vasomax)已在南美、中美国家上市,也在美国、英国提出申请。最近的2次研究表明,其作用快于西地那非,但有效率偏低。其剂量规格有20,40和60mg。 1.2.3 阿扑吗啡 阿扑吗啡(apomorphine)是吗啡的衍生物,为多巴胺D2受体激动药,主要作用于丘脑性活动中枢,扩大性刺激的效应,引起骨盆动脉扩张,调节勃起功能。 国外报道,520例ED病人随机分为4组,采用不同剂量,分别口服本品2,4,5,6mg,均与安慰药交叉,主要评价终点是患者勃起后完成性生活的次数、性生活的成功率,结果4组的有效率分别为44%,58%,53%和61%;而对应安慰药组的有效率分别为38%,37%,29%和29%。本品缺点在于易引起呕吐,因此,一般每次3mg较适合。 1.2.4 西地那非(sidenafil,viagra) 西地那非是由美国FDA批准用于治疗ED的第1个口服药物,属于V-型磷酸二酯酶抑制剂。本品与海绵体平滑肌的受体结合,从神经末梢释放NO,形成 环磷鸟苷酸(cGMP),cGMP松驰平滑肌,使用权海绵体充血,通过V-磷酸二酯酶刺激海绵体,逆转cGMP至GMP。本品口服生物利用度约40%,作用迅速,1小时可达血药峰值,口服该药后30分钟即可见效,其作用可持续4h,部分患都可持续至第2天。临床研究表明,口服本品10,25,50mg勃起持续时间分别为4,7~8,8~11分钟,口服安慰药为1分钟。在4个固定剂量的试验组(本品25mg214例,50mg391例,100mg380例,安慰药463例)中,勃起改善分别占63%,74%,82%和24%。北京医科大学附属医院等7个临床单位进行的7个临床单位进行的628例器质性、功能性或复合性ED病人口服该药研究,治疗总有效率为81%,其中对心理性ED病人的有效率为80.8%,器质性为84.2%,复合性为79.4%。本品能增强硝酸酯类药物的降压作用,与任何一种短效或长效的硝酸酯类药物同时使用可引起致命性低血压,因此,使用这类药物的病人禁用本品。此外,本品对继发性糖尿病所致的ED亦有效。 1.3 经尿道给药 药物物经尿道上皮进入尿道海绵体静脉,由于它们与阴茎海绵体静脉相通,使药物经尿道逆流至海绵体平滑肌,发挥治疗作用。目前已准于临床应用的是前列地尔(MUSE),一种等同于PGE1的合成化合物。1511例各种原因ED经治疗后,66%有效。疗效与剂量呈正相关,剂量分别为125,250,500,1000μg。 1.4 经阴茎皮肤给药 这类药物具有使用方便、起效快、不良反应少的优点,但必须具有下列条件:脂溶性、可以穿透皮肤,不被皮下血管吸收而带至全身,需穿透Buck筋膜和血膜。药物有硝酸甘油贴片,氨茶碱、二硝酸异山梨醇和Co-dergocrine混合乳剂,米诺地尔乳剂以及PGE1乳剂等,临床应用及疗效尚待确定。 二、 治疗ED药物的新进展 2.1 melanotan-Ⅱ melanolan-Ⅱ是美国研究人员报道的一种新的环-α黑色细胞刺激素的类似物,本品有可能用于治疗心理性ED,推测本品是在中枢神经系统水平上作用于勃起前的途径。 2.2 伐地那非(vardenafil) Bayer公司研制的强效选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制药伐地那非有可能给那些糖尿病所致ED患者带来福音,在21例ED患者中进行的一次随机、双盲、安慰药对照3倍交叉临床研究显示,口服本品20和40mg,用药后2分钟开始明显的性刺激(持续20分钟,再间隔2分钟,共3次),可对勃起反应(用KigiscanTM测得)产生疗效;与安慰药组[(12.76±15.11)分钟]比较,20和40mg剂量组阴茎强直硬度达60%,持续时间有显著增加[(48.71±30.35)和(48.74±26.68)分钟]。此外,Bayer公司公布该药的Ⅲ期临床研究表明,20mg的vardenafil能在80%的服用者中改善勃起功能,对各种程度的ED、各种病菌因或年龄的患者均有效。 2.3 cialis(IC351) 由由礼公司与ICOS公司的合资公司开发的Cialis引起人们的极大关注。该药也是一种PED-5抑制药,经临床研究,20mg的cialis可改善85%的男性勃起。另一项试验证明,服用cialis在24h内都有进行性行为的效力,该药在糖尿病有关的ED患者中也显示出功效,且与西地那非相比,没有其不良反应:蓝色幻想(与PDE-6相关)和面潮红(与PDE-1相关)。 2.4 阿扑吗啡 阿扑吗啡(apomorphine)由武田及其合资企业TAP公司连同雅培共同开发的阿扑吗啡舌下给药制剂(Uprima/Ixense),该药在2001年5月通过欧盟批准(2和3mg剂量的片剂),并已在几个欧洲国家上市。该药在舌下溶解,在20分钟内起作用,药效比西地那非还快,且具有不与某些心血管药物相互作用的优点,但口服最高剂量4mg会产生恶心感。由Nastech公司研制的阿扑吗啡鼻用制剂正在进行监床试验,其起效时间可能会更快。 2.5 invicorp 英国Senetek公司开发的invicorp已处于Ⅲ期临床阶段,此药治疗ED较PGE1更为有效。Invicorp由血管活性肠肽(VIP)和酚妥拉明(phentolamine)两种成分组成,用自我注射器自助给药。